产品号 #72992_C
MEK/ERK通路抑制剂;抑制MEK1和MEK2
AZD6244是一种强效且高选择性的有丝分裂原活化蛋白激酶MEK1 (IC₅₀ = 14 nM)和MEK2 (Kd = 530 nM)抑制剂( Yeh et al.; Davis et al.)。它是一种紧密结合的非竞争性抑制剂,不与MEK的ATP结合位点结合(Huynh et al.)。它还以微摩尔亲和力结合于表皮生长因子受体(EGFR)(Davis et al.)。
癌症研究
·抑制多种肿瘤细胞系的生长,而不影响正常成纤维细胞系的生长,能在结直肠癌异种移植瘤模型中抑制肿瘤生长(Yeh et al.)。
·在多种肿瘤细胞系和肿瘤异种移植模型中抑制增殖,诱导分化和凋亡,特别是那些含有BRAF或RAS突变的肿瘤(Davies et al.)。
·抑制乳腺癌和非小细胞肺癌细胞系的增殖,特别是分别含有RAF和RAS突变的细胞系(Garon et al.)。
细胞类型
癌细胞及细胞系
种属
人,小鼠,非人灵长类,其它细胞系,大鼠
研究领域
癌症
CAS 编号
606143-52-6
化学式
C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃
纯度
≥ 95 %
通路
MEK/ERK
靶点
MEK1,MEK2
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Species | Human, Mouse, Non-Human Primate, Other, Rat |
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Cas Number | 606143-52-6 |
Chemical Formula | C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃ |
Purity | ≥ 95% |
Target | MEK1, MEK2 |
Pathway | MEK/ERK |