Verapamil (Hydrochloride)

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使用Verapamil (Hydrochloride) 阻断心肌细胞和血管平滑肌的L型钙通道。Verapamil (Hydrochloride) 以电压和频率依赖性方式结合电压门控L型钙通道Cav1.2，抑制钙离子内流（Dilmac等，Verapamil (Hydrochloride) Mol Pharmacol, 2004；Li & Shi，Pharmacol Res, 2019)；其IC50值范围为250 nM至15.5 μM （Hosey & Lazdunski，J Membr Biol，1988）。Cav1.2通道在血管平滑肌和心肌细胞中广泛表达，通过该通道的钙内流可传导动作电位，引发肌肉收缩（Ghosh等，Vascul Pharmacol，2017；Striessnig等，Curr Mol Pharmacol，2015)。Verapamil (Hydrochloride) 还可与其他钙通道和钾通道相互作用，并且是P-糖蛋白的抑制剂（Pauli-Magnus等，J Pharmacol Exp Ther，2000；Zhang等，Circ Res，1999)。

Verapamil (Hydrochloride) 已被用于：

癌症研究
·增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性（Simpson，Cell Calcium，1985；Wang等，Oncol Rep，2013)。
·协同溶瘤病毒ICOVIR-5提升抗肿瘤效果（Gros等，Mol Ther，2010)。
疾病模型
·通过抑制人红细胞和血管平滑肌中的碳酸酐酶I，降低动物模型的动脉血压值（Puscas等， Cardiovasc Drugs Ther，2000)。
·在自发性高血压大鼠模型中，降低脉压并减少颈动脉内径、中膜厚度及胶原含量（Koffi等，Am J Hypertens，1999)。
·在大鼠模型中降低室性心律失常和总心律失常发生率，同时减缓心率、降低动脉压和左心室收缩压（Zhou等，PLoS One，2013)。
·与姜黄素联用可改善Williams-Beuren综合征小鼠模型的心血管病理表现（Abdalla等，Int J Mol Sci，2009)。

别名
(±)-维拉帕米，NSC 272366，NSC 657799

细胞类型
癌细胞及细胞系，心肌细胞，PSC衍生

研究领域
癌症，疾病建模

CAS 编号
152-11-4

化学式
C27H38N2O4 • HCl

分子量
491.1 克/摩尔

纯度
≥98%