产品号 #100-1653_C
组蛋白修饰剂;抑制常染色质组蛋白甲基转移酶1(EHMT1)和2(EHMT2)
使用强效常染色质组蛋白甲基转移酶1(EHMT1;IC50 = 39 nM)和EHMT2(IC50 = 15 nM)抑制剂UNC0224,将人体细胞重编程为多能干细胞。EHMT1和EHMT2能够对组蛋白3第9位赖氨酸残基(H3K9)进行单甲基化、二甲基化和三甲基化修饰,从而调控基因表达(Leenders等,Bioorg Med Chem Lett,2019;Liu等人,J Med Chem,2009)。在胚胎干细胞中,EHMT1和EHMT2可形成异源二聚体以维持H3K9甲基化状态(Shinkai & Tachibana,Genes Dev,2011;Zhang等,Cell Rep,2016)。在多种癌症中,EHMT1和EHMT2的过表达与肿瘤转移、干性维持及治疗抵抗密切相关。通过敲低EHMT1/2抑制H3K9甲基化已被证实具有抗肿瘤效应,可诱导细胞凋亡、减少迁移并抑制肿瘤生长(Nachiyappan等,FEBS J,2022)。
UNC0224已被用于以下研究:
重编程研究
·联合其他小分子化合物将人体细胞重编程为多能干细胞(Guan等,Nature,2022)。
别名
UNC 0224
细胞类型
癌细胞及细胞系,多能干细胞
研究领域
癌症,干细胞生物学
CAS 编号
1197196-48-7
化学式
C26H43N7O2
分子量
485.7 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 485.7 g/mol |
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Alternative Names | UNC 0224 |
Cas Number | 1197196-48-7 |
Chemical Formula | C26H43N7O2 |
Purity | ≥ 98% |
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