产品号 #100-1651_C
聚(ADP核糖)聚合酶1 (PARP1)抑制剂
AG-14361是一种选择性、竞争性的聚(ADP -核糖)聚合酶1 (PARP1; Ki = 6.3 nM)抑制剂,可增强化疗药物在癌细胞中的有效性。PARP1是一种关键参与DNA修复途径的核酶。当DNA损伤时被激活,PARP1以烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)为底物,催化多聚(ADP -核糖)的生成( Ray Chaudhari & Nussenzweig. Nat Rev Mol Cell Biol, 2017)。AG-14361与NAD+竞争结合到PARP1的催化位点,从而抑制该酶的活性( Calabrese et al. JNCI J Natl Cancer Inst, 2004)。
AG-14361 已用于:
癌症研究
· 在多种人类癌细胞系中,增强化疗药物和放射治疗的活性( Calabrese et al. JNCI J Natl Cancer Inst, 2004; De Soto et al. J Clin Oncology, 2010; Smith et al. Clin Cancer Res, 2005)。
·在结肠癌小鼠异种移植模型中,与替莫唑胺联合使用,促使肿瘤完全消退( Calabrese et al. JNCI J Natl Cancer Inst, 2004)。
别名
Not applicable
细胞类型
癌细胞及细胞系
研究领域
癌症
CAS 编号
328543-09-5
化学式
C19H20N4O
分子量
320.4 克/摩尔
纯度
≥98%
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Molecular Weight | 320.4 g/mol |
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Alternative Names | Not applicable |
Cas Number | 328543-09-5 |
Chemical Formula | C19H20N4O |
Purity | ≥ 98% |
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