产品号 #100-1651_C
聚（ADP核糖）聚合酶1 （PARP1）抑制剂
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AG-14361是一种选择性、竞争性的聚（ADP -核糖）聚合酶1 （PARP1; Ki = 6.3 nM）抑制剂，可增强化疗药物在癌细胞中的有效性。PARP1是一种关键参与DNA修复途径的核酶。当DNA损伤时被激活，PARP1以烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）为底物，催化多聚（ADP -核糖）的生成（ Ray Chaudhari & Nussenzweig. Nat Rev Mol Cell Biol, 2017）。AG-14361与NAD+竞争结合到PARP1的催化位点，从而抑制该酶的活性（ Calabrese et al. JNCI J Natl Cancer Inst, 2004）。
AG-14361 已用于：
癌症研究
· 在多种人类癌细胞系中，增强化疗药物和放射治疗的活性（ Calabrese et al. JNCI J Natl Cancer Inst, 2004; De Soto et al. J Clin Oncology, 2010; Smith et al. Clin Cancer Res, 2005）。
·在结肠癌小鼠异种移植模型中，与替莫唑胺联合使用，促使肿瘤完全消退（ Calabrese et al. JNCI J Natl Cancer Inst, 2004）。
别名
Not applicable
细胞类型
癌细胞及细胞系
研究领域
癌症
CAS 编号
328543-09-5
化学式
C19H20N4O
分子量
320.4 克/摩尔
纯度
≥98%
Protocols and Documentation
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Resources and Publications
Educational Materials (5)
更多信息
| Molecular Weight | 320.4 g/mol |
|---|---|
| Alternative Names | Not applicable |
| Cas Number | 328543-09-5 |
| Chemical Formula | C19H20N4O |
| Purity | ≥ 98% |
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