产品号 #100-1645_C
p300/CREB结合蛋白（CBP）抑制剂
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A -485是组蛋白乙酰转移酶p300和CREB结合蛋白（CBP）的选择性竞争性抑制剂（IC50 = 60 nM），可影响多种癌症的基因表达并降低细胞生长。p300和CBP通过使组蛋白尾部乙酰化或作为转录共激活因子调节转录。A-485选择性结合p300的催化活性位点，与乙酰辅酶A竞争抑制p300活性（ Lasko et al. Nature, 2017）。A-485对组蛋白乙酰化的抑制作用在组蛋白H3赖氨酸18 （H3K18）和赖氨酸27 （H3K27）位点最为明显（ Weinert et al. Cell, 2018）。
A-485已用于：
癌症研究
·在体外和小鼠异种移植模型中，降低小鼠垂体腺瘤细胞的细胞生长、生长激素分泌和关键癌基因的表达（ Ji et al. J Clin Endocrinol Metab, 2022）。
·通过破坏雌激素受体功能抑制人乳腺癌细胞生长（ Waddell et al. Cancers (Basel), 2021）。
·通过活性氧产生激活自噬途径诱导衰老，导致人肺癌细胞生长停滞（ Ansari et al. Cancer Gene Ther, 2023）。
·在小鼠急性髓性白血病模型中诱导小鼠白血病干细胞凋亡和分化并延缓白血病进展（ Pan et al. Blood Adv, 2023）。
别名
Not applicable
细胞类型
癌细胞及细胞系
研究领域
癌症
CAS 编号
1889279-16-6
化学式
C25H24F4N4O5
分子量
536.5 克/摩尔
纯度
≥98%
Protocols and Documentation
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Resources and Publications
Educational Materials (5)
更多信息
| Molecular Weight | 536.5 g/mol |
|---|---|
| Alternative Names | Not applicable |
| Cas Number | 1889279-16-6 |
| Chemical Formula | C25H24F4N4O5 |
| Purity | ≥ 98% |
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